在長期使用中，血藥濃度可能因各種原因而發生變化，并逐漸升高引起人們不易覺察的毒性反應，或者逐漸降低以致無效。 (五) 合并用藥時。 由于藥物的相互作用而引起藥物的吸收、分布或代謝的改變，通過血藥濃度的監測，可以有效地作出校正。 國外目前列為常規監測的藥物約有數十種，各單位開展的品種常因臨床需要而異。 但當代謝物有活性，并在體內有相當的量，在藥物對人體的作用中占有一定地位時，還應同時測定代謝物。 如果藥物的作用主要是依賴于代謝物如前體藥物，就應該主要測定代謝物。 有時腎功能障礙，即使代謝物的活性并不強，但在體內積蓄而引起副反應時，代謝物也該測定。

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